文冠果有各個方面的藥學(xué)活力,如神經(jīng)系統(tǒng)維護、抗菌、抗氧化性、抗惡性腫瘤、抗感染止痛、抗HIV、抗凝血等。近些年,對文冠果三萜類成份預(yù)防阿爾茲海默癥(AD)及治療癌癥的體制科學(xué)研究比較深層次。
AD的發(fā)病原因繁雜,早已提起的理論包含Aβ堆積、Tau蛋白質(zhì)出現(xiàn)異常磷酸化、膽堿能、氧化應(yīng)激、炎癥現(xiàn)象等。LI Y等選用行為心理學(xué)方式科學(xué)研究了Aβ25-35誘發(fā)的AD細胞模型的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶力作用,并且用列夫托爾斯泰上色觀查了CA1圓錐體神經(jīng)細胞和Western blotts中樹突棘的產(chǎn)生。結(jié)果顯示,內(nèi)服文冠果提取液(5、10 mg·kg-1)可明顯減少個人行為檢測中的認識損害,改進福美來CA1區(qū)圓錐體神經(jīng)細胞的樹突棘相對密度缺少,上漲神經(jīng)遞質(zhì)中的關(guān)鍵支撐架蛋白質(zhì)PSD95。其體制可能是根據(jù)激話BDNF/TrkB轉(zhuǎn)錄因子和抑止RhoA/ROCK2轉(zhuǎn)錄因子來完成的,證實文冠果提取液能夠修復(fù)或復(fù)建神經(jīng)元網(wǎng)絡(luò),改進認知功能障礙。LI W等從文冠果分離出來評定了八個玉蕊醇型三萜,最先檢測了對H2O2誘發(fā)的人SH-SY5Y體細胞的氧化應(yīng)激損害維護功效。根據(jù)Y謎宮、Morris水迷宮、新物體識別和處于被動逃避試驗,點評挑選出3-O-(3′-O-angeloyl)-β-D-glucopyranosyl,28-O—β-D-glucopyranosyl-16-deoxybarringtogenol C(75)對ICV-Aβ1-42誘發(fā)的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶力損害小白鼠有顯著的保障功效。參考文獻對文冠果殼苷(76)用以醫(yī)治阿爾茲海默癥開展了體制的科學(xué)研究。ZHOU H X等研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷能夠調(diào)整AD大白鼠腸道微生物有益菌的構(gòu)造,腸胃微生物菌種有益菌的變動與內(nèi)源新陳代謝物質(zhì)息息相關(guān),最后減輕AD的病癥。腸菌可能是文冠果殼苷根據(jù)微生物菌種-腸胃-腦方式充分發(fā)揮的潛在性體制。齊越等研究發(fā)覺文冠果殼苷(0.08~0.32mg·kg-1)明顯提升 側(cè)腦室注入Aβ1-42致癡呆癥實體模型小白鼠Y謎宮試驗中小白鼠自發(fā)性更替反映率;明顯減少水迷宮實驗中小白鼠抵達安全性臺的躲避替伏期及游水路途,并明顯提高小白鼠在原安全性臺所屬象限游水的時間和游水路途百分數(shù);文冠果殼苷可明顯抑止實體模型小白鼠福美來促炎癥因子IL-6成分的提升及發(fā)炎抑止因素IL-4成分的降低;抑止大腦皮質(zhì)及福美來CD11b蛋白質(zhì)的表述;Western blot數(shù)據(jù)顯示,文冠果殼苷可明顯減少誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(iNOS)、環(huán)氧樹脂合酶-2(COX-2)蛋白質(zhì)的表述;抑止NF-κB及MAPK蛋白質(zhì)的激話;RT-PCR數(shù)據(jù)顯示,文冠果殼苷可明顯抑止iNOS、COX-2及TLR2mRNA表述。故覺得文冠果可身為醫(yī)治神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的藥品。SUN Z、LING J及RONG W W等運用液相色譜儀質(zhì)譜分析聯(lián)用技術(shù)性,各自根據(jù)測量大白鼠腦內(nèi)遞質(zhì)、大白鼠血液中潛在性抗阿爾茲海默病活性物質(zhì)—WGA,及其藥動學(xué)和代謝組學(xué)科學(xué)研究,發(fā)覺果核中的三萜人參皂甙和花青素很有可能參加了包含神經(jīng)炎癥、能量消耗和抗氧化能力等眾多方式的調(diào)整。除此之外,付琪等研究發(fā)現(xiàn)文冠果柄苷(33)具備改進腦栓塞再注漿而致的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶障礙功效,其體制很有可能與緩解氧自由基損害、保持人體細胞內(nèi)正離子穩(wěn)定、改進腦能量消耗、降低NO的過多轉(zhuǎn)化成、抑止NOS的激話及反轉(zhuǎn)福美來CA1區(qū)的機構(gòu)病理生理學(xué)更改等有關(guān)。
酚類化合物成份被廣泛認為是抗菌、抗氧化性活力成份,趙國雨等根據(jù)消除DPPH氧自由基、羥基自由基及其總復(fù)原力實驗測量文冠果果核提取液抗氧化性活力,牛津杯測定方法抗菌活力,結(jié)果顯示文冠果果核乙酸丁酯提純物具備不錯的清除自由基活力及抗菌活力,濃度值0.75mg·mL-1時對DPPH氧自由基清除率達97.245%;對肺部感染克雷伯菌,橙黃色鏈球菌及其蕨類枯草芽孢菌最少抗菌濃度值為2.5mg·mL-1。王志玲等應(yīng)用酒精/水(75%)、乙酸丁酯、乙醚對文冠果果核開展有機溶劑獲取,并利用逐漸回歸分析法科學(xué)研究提取液中有可能的抗菌成份,結(jié)果表明文冠果果核酒精提取液具備極強的抗菌活力,在其中含有的單寧酸和人參皂甙為大部分綠色植物病菌的影響因子查詢。YANG C Y等從文冠果殼中剝離獲得37種多酚類,一部分化學(xué)物質(zhì)在ABTS試驗中顯出比抗壞血酸更強的抗氧化性的活力,是一種具備綜合利用使用價值的純天然抗氧劑。
科學(xué)研究表明文冠果中三萜以及人參皂甙具備抗癌活力。WANG D對分離出來獲得的7個三萜成份開展細胞毒性實驗,挑選出一個玉蕊醇C型化學(xué)物質(zhì)對3類人惡性腫瘤細胞株(HCT-116、HepG-2和U87-MG)表明中等水平抑止活力,其IC50各自為33、48和21μmol·L-1。丁曉彥等選用MTT法對文冠果果核中Fr.2、Fr.2-1、Fr.2-1-1 3種提取液開展人乳癌體細胞MCF-7抑止活力的挑選,分離出來獲得的Fr.2-1-1純凈度為97.6%,抑制效果最強,F(xiàn)r.2-1其次,F(xiàn)r.2實際效果較弱,各試品對MCF-7體細胞抑制效果均有濃度值、時間依賴感。有關(guān)其構(gòu)效關(guān)系,WANG D等根據(jù)3D-QSAR測算說明,玉蕊醇化合物C-21和C-22位的川芎?;?、C-15和C-16位的甲基及其C-3位的糖鏈在抑止HCT-116細胞的增殖中起主導(dǎo)作用。李占林等從文冠果果核及其其總皂苷酸水解反應(yīng)物質(zhì)中剝離獲得齊墩果烷型三萜類成份在身體之外大部分具備惡性腫瘤抑止活力,并將其構(gòu)效關(guān)系匯總為①構(gòu)造中15、16位產(chǎn)生α-甲基替代及其28位產(chǎn)生糖苷化時,身體之外惡性腫瘤抑止活力減少;②構(gòu)造中24位產(chǎn)生甲基替代,3位或21位產(chǎn)生糖苷化時,能夠提升其惡性腫瘤抑止活力;③21、22位?;愋图捌涮娲绞綄ζ浠盍σ彩怯形:?,但在不一樣種類母核中功效存有差別。針對抗癌體制,JIAO Q等發(fā)覺文冠果殼苷根據(jù)膜蛋白受體的細胞凋亡方式,根據(jù)下降IGF-1R/Raf/MEK/ERK聯(lián)級轉(zhuǎn)錄因子來誘發(fā)A375.S2細胞壞死。榮語媚研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷可濃度值依賴感地抑止HepG-2、SGC-7902、A375-S2、A431、MCF-7細胞的增殖,其IC50各自為5.10、4.07、3.64、4.56、4.20μmol·L-1,且對人正常血細胞網(wǎng)織紅細胞沒有繁衍抑制效果,進一步研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷很有可能主要是根據(jù)細胞凋亡的方式誘發(fā)人乳癌體細胞MCF-7身亡,且其誘發(fā)的細胞凋亡與膜蛋白損害和氧化應(yīng)激相關(guān),而這類細胞凋亡很有可能與Fas/TNFR-RIP1方式不相干。
匡榮等科學(xué)研究表明文冠木正丁醇提取液對佐劑性風(fēng)濕病大白鼠的原發(fā)和原發(fā)性關(guān)節(jié)腫脹均有抑制效果,且能改進大白鼠的身體病癥;灌胃能明顯抑止小白鼠單核心-巨噬細胞的吞食作用、α,κ值均顯著降低、抑止羊血細胞誘發(fā)的小白鼠抗原轉(zhuǎn)化成、抑止DNCB誘發(fā)的小白鼠遲頭型超敏反應(yīng)。陳廣榮等的分析也表明文冠木抗感染功效與自身免疫病擁有 息息相關(guān)的關(guān)聯(lián)。YOON J J等選用身體之外塑造的人臍靜脈內(nèi)皮細胞,觀查文冠果提取液(1~50μg·mL-1)對惡性腫瘤萎縮因素-α(TNF-α)誘發(fā)人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs)毛細血管發(fā)炎的保障功效,數(shù)據(jù)顯示文冠果很有可能經(jīng)過抑止NF-κB/ROS通道和激話Nrf-2/HO-1通道來避免與毛細血管發(fā)炎有關(guān)的微血管病發(fā)癥。LI N等對文冠果葉中潛在性的神經(jīng)炎癥抑止活力酚類物質(zhì)開展科學(xué)研究,在其中quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside、catechin、syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside和4-O-β-D-glucopyranosyl-trans-p-coumaric acid是文冠果抗周圍神經(jīng)炎功效的主要成分,在LPS誘發(fā)的BV2體細胞中抗周圍神經(jīng)炎功效顯著強過陽性對照米諾環(huán)素。
馬朝梅等研究發(fā)現(xiàn)文冠木工業(yè)甲醇提取液具備輕中度的身體之外抗HIV-1胰蛋白酶活力,3-oxotirucalla-7,24-dien-21-oic acid、oleanolic acid、epigallocatechin-(4β→8,2β→O-7)-epicatechin的IC50各自為20、10、70μg·mL-1。李在留等對文冠果種皮中的香豆素開展了科學(xué)研究,發(fā)覺臭矢菜素B具備極強的身體之外抗HIV-1活力并對HIV-1IIIB感柒的MT4體細胞具備一定的保障功效。
文冠木中所含楊梅素的血小板聚集抑止活力比現(xiàn)階段醫(yī)學(xué)使用的潘生丁注射劑及阿斯匹林均強,DL-白蘞素、(-)表兒茶精、(-)表沒食子兒茶精和原兒茶醛的活力也比阿斯匹林強,但比潘生丁弱。
申明:文中常用照片、文本來源于《中國中藥雜志》,著作權(quán)歸原作全部。