文冠果有各個(gè)方面的藥學(xué)活力,如神經(jīng)系統(tǒng)維護(hù)、抗菌、抗氧化性、抗惡性腫瘤、抗感染止痛、抗HIV、抗凝血等。近些年,對(duì)文冠果三萜類(lèi)成份預(yù)防阿爾茲海默癥(AD)及治療癌癥的體制科學(xué)研究比較深層次。
AD的發(fā)病原因繁雜,早已提起的理論包含Aβ堆積、Tau蛋白質(zhì)出現(xiàn)異常磷酸化、膽堿能、氧化應(yīng)激、炎癥現(xiàn)象等。LI Y等選用行為心理學(xué)方式科學(xué)研究了Aβ25-35誘發(fā)的AD細(xì)胞模型的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶力作用,并且用列夫托爾斯泰上色觀查了CA1圓錐體神經(jīng)細(xì)胞和Western blotts中樹(shù)突棘的產(chǎn)生。結(jié)果顯示,內(nèi)服文冠果提取液(5、10 mg·kg-1)可明顯減少個(gè)人行為檢測(cè)中的認(rèn)識(shí)損害,改進(jìn)福美來(lái)CA1區(qū)圓錐體神經(jīng)細(xì)胞的樹(shù)突棘相對(duì)密度缺少,上漲神經(jīng)遞質(zhì)中的關(guān)鍵支撐架蛋白質(zhì)PSD95。其體制可能是根據(jù)激話(huà)BDNF/TrkB轉(zhuǎn)錄因子和抑止RhoA/ROCK2轉(zhuǎn)錄因子來(lái)完成的,證實(shí)文冠果提取液能夠修復(fù)或復(fù)建神經(jīng)元網(wǎng)絡(luò),改進(jìn)認(rèn)知功能障礙。LI W等從文冠果分離出來(lái)評(píng)定了八個(gè)玉蕊醇型三萜,最先檢測(cè)了對(duì)H2O2誘發(fā)的人SH-SY5Y體細(xì)胞的氧化應(yīng)激損害維護(hù)功效。根據(jù)Y謎宮、Morris水迷宮、新物體識(shí)別和處于被動(dòng)逃避試驗(yàn),點(diǎn)評(píng)挑選出3-O-(3′-O-angeloyl)-β-D-glucopyranosyl,28-O—β-D-glucopyranosyl-16-deoxybarringtogenol C(75)對(duì)ICV-Aβ1-42誘發(fā)的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶力損害小白鼠有顯著的保障功效。參考文獻(xiàn)對(duì)文冠果殼苷(76)用以醫(yī)治阿爾茲海默癥開(kāi)展了體制的科學(xué)研究。ZHOU H X等研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷能夠調(diào)整AD大白鼠腸道微生物有益菌的構(gòu)造,腸胃微生物菌種有益菌的變動(dòng)與內(nèi)源新陳代謝物質(zhì)息息相關(guān),最后減輕AD的病癥。腸菌可能是文冠果殼苷根據(jù)微生物菌種-腸胃-腦方式充分發(fā)揮的潛在性體制。齊越等研究發(fā)覺(jué)文冠果殼苷(0.08~0.32mg·kg-1)明顯提升側(cè)腦室注入Aβ1-42致癡呆癥實(shí)體模型小白鼠Y謎宮試驗(yàn)中小白鼠自發(fā)性更替反映率;明顯減少水迷宮實(shí)驗(yàn)中小白鼠抵達(dá)安全性臺(tái)的躲避替伏期及游水路途,并明顯提高小白鼠在原安全性臺(tái)所屬象限游水的時(shí)間和游水路途百分?jǐn)?shù);文冠果殼苷可明顯抑止實(shí)體模型小白鼠福美來(lái)促炎癥因子IL-6成分的提升及發(fā)炎抑止因素IL-4成分的降低;抑止大腦皮質(zhì)及福美來(lái)CD11b蛋白質(zhì)的表述;Western blot數(shù)據(jù)顯示,文冠果殼苷可明顯減少誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(iNOS)、環(huán)氧樹(shù)脂合酶-2(COX-2)蛋白質(zhì)的表述;抑止NF-κB及MAPK蛋白質(zhì)的激話(huà);RT-PCR數(shù)據(jù)顯示,文冠果殼苷可明顯抑止iNOS、COX-2及TLR2mRNA表述。故覺(jué)得文冠果可身為醫(yī)治神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的藥品。SUN Z、LING J及RONG W W等運(yùn)用液相色譜儀質(zhì)譜分析液質(zhì)質(zhì)技術(shù)性,各自根據(jù)測(cè)量大白鼠腦內(nèi)遞質(zhì)、大白鼠血液中潛在性抗阿爾茲海默病活性物質(zhì)—WGA,及其藥動(dòng)學(xué)和代謝組學(xué)科學(xué)研究,發(fā)覺(jué)果核中的三萜人參皂甙和花青素很有可能參加了包含神經(jīng)炎癥、能量消耗和抗氧化能力等眾多方式的調(diào)整。除此之外,付琪等研究發(fā)現(xiàn)文冠果柄苷(33)具備改進(jìn)腦栓塞再注漿而致的學(xué)習(xí)培訓(xùn)記憶障礙功效,其體制很有可能與緩解氧自由基損害、保持人體細(xì)胞內(nèi)正離子穩(wěn)定、改進(jìn)腦能量消耗、降低NO的過(guò)多轉(zhuǎn)化成、抑止NOS的激話(huà)及反轉(zhuǎn)福美來(lái)CA1區(qū)的機(jī)構(gòu)病理生理學(xué)更改等有關(guān)。
酚類(lèi)化合物成份被廣泛認(rèn)為是抗菌、抗氧化性活力成份,趙國(guó)雨等根據(jù)消除DPPH氧自由基、羥基自由基及其總復(fù)原力實(shí)驗(yàn)測(cè)量文冠果果核提取液抗氧化性活力,牛津杯測(cè)定方法抗菌活力,結(jié)果顯示文冠果果核乙酸丁酯提純物具備不錯(cuò)的清除自由基活力及抗菌活力,濃度值0.75mg·mL-1時(shí)對(duì)DPPH氧自由基清除率達(dá)97.245%;對(duì)肺部感染克雷伯菌,橙黃色鏈球菌及其蕨類(lèi)枯草芽孢菌最少抗菌濃度值為2.5mg·mL-1。王志玲等應(yīng)用酒精/水(75%)、乙酸丁酯、乙醚對(duì)文冠果果核開(kāi)展有機(jī)溶劑獲取,并利用逐漸回歸分析法科學(xué)研究提取液中有可能的抗菌成份,結(jié)果表明文冠果果核酒精提取液具備極強(qiáng)的抗菌活力,在其中含有的單寧酸和人參皂甙為大部分綠色植物病菌的影響因子查詢(xún)。YANG C Y等從文冠果殼中剝離獲得37種多酚類(lèi),一部分化學(xué)物質(zhì)在ABTS試驗(yàn)中顯出比抗壞血酸更強(qiáng)的抗氧化性的活力,是一種具備綜合利用使用價(jià)值的純天然抗氧劑。
科學(xué)研究表明文冠果中三萜以及人參皂甙具備抗癌活力。WANG D對(duì)分離出來(lái)獲得的七個(gè)三萜成份開(kāi)展細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn),挑選出一個(gè)玉蕊醇C型化學(xué)物質(zhì)對(duì)3類(lèi)人惡性腫瘤細(xì)胞株(HCT-116、HepG-2和U87-MG)表明中等水平抑止活力,其IC50分別為33、48和21μmol·L-1。丁曉彥等選用MTT法對(duì)文冠果果核中Fr.2、Fr.2-1、Fr.2-1-1 3種提取液開(kāi)展人乳癌體細(xì)胞MCF-7抑止活力的挑選,分離出來(lái)獲得的Fr.2-1-1純凈度為97.6%,抑制效果最強(qiáng),F(xiàn)r.2-1次之,F(xiàn)r.2實(shí)際效果較弱,各試品對(duì)MCF-7體細(xì)胞抑制效果均有濃度值、時(shí)間依賴(lài)感。有關(guān)其構(gòu)效關(guān)系,WANG D等根據(jù)3D-QSAR測(cè)算說(shuō)明,玉蕊醇化合物C-21和C-22位的川芎?;?、C-15和C-16位的甲基及其C-3位的糖鏈在抑止HCT-116細(xì)胞的增殖中起主導(dǎo)作用。李占林等從文冠果果核及其其總皂苷酸水解反應(yīng)物質(zhì)中剝離獲得齊墩果烷型三萜類(lèi)成份在身體之外大部分具備惡性腫瘤抑止活力,并將其構(gòu)效關(guān)系匯總為①構(gòu)造中15、16位產(chǎn)生α-甲基替代及其28位產(chǎn)生糖苷化時(shí),身體之外惡性腫瘤抑止活力減少;②構(gòu)造中24位產(chǎn)生甲基替代,3位或21位產(chǎn)生糖苷化時(shí),能夠提升其惡性腫瘤抑止活力;③21、22位?;?lèi)型及其替代方式對(duì)其活力也是有危害,但在不一樣種類(lèi)母核中功效存有差別。針對(duì)抗癌體制,JIAO Q等發(fā)覺(jué)文冠果殼苷根據(jù)膜蛋白受體的細(xì)胞凋亡方式,根據(jù)下降IGF-1R/Raf/MEK/ERK聯(lián)級(jí)轉(zhuǎn)錄因子來(lái)誘發(fā)A375.S2細(xì)胞壞死。榮語(yǔ)媚研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷可濃度值依賴(lài)感地抑止HepG-2、SGC-7902、A375-S2、A431、MCF-7細(xì)胞的增殖,其IC50分別為5.10、4.07、3.64、4.56、4.20μmol·L-1,且對(duì)人正常血細(xì)胞網(wǎng)織紅細(xì)胞沒(méi)有繁衍抑制效果,進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)文冠果殼苷很有可能主要是根據(jù)細(xì)胞凋亡的方式誘發(fā)人乳癌體細(xì)胞MCF-7身亡,且其誘發(fā)的細(xì)胞凋亡與膜蛋白損害和氧化應(yīng)激相關(guān),而這類(lèi)細(xì)胞凋亡很有可能與Fas/TNFR-RIP1方式不相干。
匡榮等科學(xué)研究表明文冠木正丁醇提取液對(duì)佐劑性風(fēng)濕病大白鼠的原發(fā)和原發(fā)性關(guān)節(jié)腫脹均有抑制效果,且能改進(jìn)大白鼠的身體病癥;灌胃能明顯抑止小白鼠單核心-小膠質(zhì)細(xì)胞的吞食作用、α,κ值均顯著降低、抑止羊血細(xì)胞誘發(fā)的小白鼠抗原轉(zhuǎn)化成、抑止DNCB誘發(fā)的小白鼠遲頭型超敏反應(yīng)。陳廣榮等的分析也表明文冠木抗感染功效與自身免疫病擁有息息相關(guān)的關(guān)聯(lián)。YOON J J等選用身體之外塑造的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞,觀查文冠果提取液(1~50μg·mL-1)對(duì)惡性腫瘤萎縮因素-α(TNF-α)誘發(fā)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)毛細(xì)血管發(fā)炎的保障功效,數(shù)據(jù)顯示文冠果很有可能經(jīng)過(guò)抑止NF-κB/ROS通道和激話(huà)Nrf-2/HO-1通道來(lái)避免與毛細(xì)血管發(fā)炎有關(guān)的微血管病發(fā)癥。LI N等對(duì)文冠果葉中潛在性的神經(jīng)炎癥抑止活力酚類(lèi)物質(zhì)開(kāi)展科學(xué)研究,在其中quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside、catechin、syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside和4-O-β-D-glucopyranosyl-trans-p-coumaric acid是文冠果抗周?chē)窠?jīng)炎功效的主要成分,在LPS誘發(fā)的BV2體細(xì)胞中抗周?chē)窠?jīng)炎功效顯著強(qiáng)過(guò)陽(yáng)性對(duì)照米諾環(huán)素。
馬朝梅等研究發(fā)現(xiàn)文冠木工業(yè)甲醇提取液具備輕中度的身體之外抗HIV-1胰蛋白酶活力,3-oxotirucalla-7,24-dien-21-oic acid、oleanolic acid、epigallocatechin-(4β→8,2β→O-7)-epicatechin的IC50分別為20、10、70μg·mL-1。李在留等對(duì)文冠果種皮中的香豆素開(kāi)展了科學(xué)研究,發(fā)覺(jué)臭矢菜素B具備極強(qiáng)的身體之外抗HIV-1活力并對(duì)HIV-1IIIB感柒的MT4體細(xì)胞具備一定的保障功效。
文冠木中所含楊梅素的血小板聚集抑止活力比現(xiàn)階段醫(yī)學(xué)使用的潘生丁注射劑及阿斯匹林均強(qiáng),DL-白蘞素、(-)表兒茶精、(-)表沒(méi)食子兒茶精和原兒茶醛的活力也比阿斯匹林強(qiáng),但比潘生丁弱。