通過(guò)檢索有關(guān)皂角刺化學(xué)成分和藥理作用、藥效研究的相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)其抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分的研究進(jìn)行整理，并作一簡(jiǎn)要概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。通過(guò)總結(jié)發(fā)現(xiàn)，皂角刺抗腫瘤藥理作用研究多以細(xì)胞模型作為研究對(duì)象，對(duì)于其藥理作用、藥效研究的評(píng)價(jià)還不夠系統(tǒng);對(duì)皂角刺抗腫瘤作用機(jī)制的研究?jī)H涉及蛋白組學(xué)研究，且研究較為單一，未深入到基因轉(zhuǎn)錄水平。

皂角刺來(lái)源于豆科植物皂莢GleditsiasinensisLam.的干燥棘刺，又名天丁、皂角針，其性溫、味辛，歸肝、胃經(jīng)，具有消腫排毒、排膿、殺蟲等功效，臨床常用于治療瘡癰初起或膿成不潰，外用可治療疥癬麻風(fēng)等。惡性腫瘤屬于中醫(yī)學(xué)“積聚”范疇，其發(fā)生與陽(yáng)氣不足、寒凝瘀滯有關(guān)。皂角刺性溫，功善破泄，臨床采用皂角刺及其復(fù)方治療癌癥取得了較好的療效?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，皂角刺及其所含的化學(xué)成分具有抗腫瘤藥理活性。本文通過(guò)對(duì)皂角刺中抗腫瘤的有效成分及其抗腫瘤藥理作用的研究進(jìn)行概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。

1皂角刺抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分研究

1.1抗肺癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

研究表明，皂角刺中所含的香豆素類、黃酮類及二氫黃酮醇類成分具有一定的抗肺癌作用。尹衛(wèi)平等采用化學(xué)分離和結(jié)構(gòu)分析等方法，從皂角刺90%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離得到濱蒿內(nèi)酯、異東莨菪內(nèi)酯和6－氨基－7－甲氧基香豆素等3種香豆素類化合物，并采用體外試驗(yàn)對(duì)上述3種化合物的活性進(jìn)行驗(yàn)證發(fā)現(xiàn)，其對(duì)肝癌HepG2細(xì)胞、肺癌A549細(xì)胞及食管癌EC109細(xì)胞的增殖均具有抑制作用，其中對(duì)肺癌A549細(xì)胞增殖的抑制效果最好，半抑制濃度(IC50)僅為34.47μg/mL，表現(xiàn)出微量高活性的特征。提示皂角刺所含的3種香豆素類化合物具有對(duì)抗肺癌的藥理活性。香豆素類化合物普遍存在于植物中，但多數(shù)香豆素類化合物對(duì)于嚙齒類動(dòng)物有毒，其藥效安全范圍可能極為狹窄，對(duì)于其藥效仍需進(jìn)一步研究。

劉偉杰等研究表明，皂角刺總黃酮可通過(guò)調(diào)控參與細(xì)胞信號(hào)傳遞的蛋白質(zhì)表達(dá)、干擾Lewis肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)等途徑發(fā)揮抗腫瘤作用，能顯著延長(zhǎng)Lewis肺癌模型小鼠的生存時(shí)間，增強(qiáng)其肺組織中縫隙連接蛋白(Cx43)的表達(dá)，說(shuō)明皂角刺可能通過(guò)提高能量代謝和穩(wěn)定機(jī)體內(nèi)環(huán)境發(fā)揮抗腫瘤作用;但皂角刺總黃酮對(duì)正常肺間質(zhì)細(xì)胞L929無(wú)影響。該研究通過(guò)體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)探究了皂角刺總黃酮對(duì)抗肺癌的作用，表明皂角刺總黃酮具有抑制肺癌細(xì)胞增殖的活性，且對(duì)正常細(xì)胞無(wú)影響，這是皂角刺總黃酮藥理活性高而毒副作用低的表現(xiàn)，然而，該研究只檢測(cè)了Cx43的表達(dá)量，只是初步說(shuō)明皂角刺總黃酮可通過(guò)影響細(xì)胞間的信息和能量傳遞而發(fā)揮抗腫瘤作用，其論據(jù)單一，后續(xù)研究應(yīng)針對(duì)該機(jī)制，采用分子生物學(xué)的方法，從多指標(biāo)、多信號(hào)通路入手，深入研究其對(duì)抗肺癌的作用機(jī)制。

曹冉冉等從皂角刺中分離得到二氫黃酮醇類及黃酮類等12種化合物，通過(guò)核磁共振(NMＲ)、質(zhì)譜(MS)鑒定其結(jié)構(gòu)，其中化合物7為黃顏木素，為二氫黃酮類化合物，該成分對(duì)肺癌A549細(xì)胞的增殖有較強(qiáng)的抑制作用，IC50為18.33μg/mL。

1.2抗肝癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

何光志等從皂角刺中提取總黃酮，并以肝癌HepG2細(xì)胞作為研究對(duì)象，探究皂角刺總黃酮的抗癌活性和作用機(jī)制。采用四唑鹽試劑WTS-1和瓊脂糖凝膠電泳等方法檢測(cè)細(xì)胞增殖抑制和DNA片段化，通過(guò)Transwell小室穿膜實(shí)驗(yàn)檢測(cè)癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移和運(yùn)動(dòng)能力。結(jié)果表明，皂角刺總黃酮可通過(guò)降低HepG2細(xì)胞的黏附能力，使Transwell小室膜上的肝癌細(xì)胞明顯減少。表明皂角刺總黃酮具有抗肝癌活性。

陳海霞等研究皂角刺總黃酮粗提物(含量58.84%)及純化物(含量81.84%)分別對(duì)體外培養(yǎng)的Bel-7402和SMMC-7721人源性肝癌細(xì)胞增殖的影響，通過(guò)采用細(xì)胞毒活性試驗(yàn)(CCK-8)法測(cè)定二者對(duì)肝癌細(xì)胞的增殖作用，結(jié)果皂角刺總黃酮粗提物對(duì)Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(68.89±2.30)μg/mL和(120.68±16.22)μg/mL，皂角刺總黃酮純化物對(duì)Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(42.45±17.57)μg/mL和(19.36±1.78)μg/mL。結(jié)果表明，皂角刺總黃酮純化物的抗腫瘤活性優(yōu)于粗提物，皂角刺總黃酮純化物對(duì)SMMC-7721細(xì)胞株的抑制作用較強(qiáng)。

1.3抗結(jié)腸癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

陳海霞等以CCK-8法測(cè)定結(jié)腸癌HCT116細(xì)胞株的增殖情況，發(fā)現(xiàn)含量為58.84%的總黃酮對(duì)HCT116細(xì)胞的IC50為(106.85±35.77)μg/mL，含量為81.84%的總黃酮對(duì)HCT116細(xì)胞的IC50為(75.30±4.96)μg/mL，表明皂角刺總黃酮具有抗結(jié)腸癌的作用，且純度越高對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞的抑制作用越強(qiáng)。李榮等研究不同濃度皂角刺總黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞增殖的影響，通過(guò)CCK-8及熒光染色法等方法觀察細(xì)胞的凋亡率和形態(tài)學(xué)變化，發(fā)現(xiàn)皂角刺總黃酮能顯著抑制HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖;Hoechest33258熒光染色發(fā)現(xiàn)，以皂角刺總黃酮和陽(yáng)性藥維甲酸(又稱維生素A1酸)處理后的HCT116細(xì)胞出現(xiàn)核皺縮并有碎裂跡象，并出現(xiàn)凋亡小體。維甲酸有良好的抗腫瘤作用，同時(shí)也是治療急性早幼粒細(xì)胞白血病的首選藥，提示皂角刺總黃酮誘導(dǎo)結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡的機(jī)制可能與維甲酸抗腫瘤作用機(jī)制有相似之處。

1.4抗食管癌藥理作用及化學(xué)成分研究

曹冉冉等從皂角刺總黃酮中分離得到12個(gè)二氫黃酮類成分并完成結(jié)構(gòu)鑒定，采用噻唑藍(lán)(MTT)法檢測(cè)并計(jì)算細(xì)胞的IC50，結(jié)果發(fā)現(xiàn)新化合物(2Ｒ，3Ｒ)－5，3’，4－三甲氧基－7－羥基二氫黃酮醇、5，7，3’，4’－四羥基二氫黃酮醇和5－甲氧基－3’，4’，7－三羥基二氫黃酮醇對(duì)食管癌EC109細(xì)胞株均表現(xiàn)出抑制作用;且對(duì)人纖維細(xì)胞HLF的細(xì)胞毒性明顯小于對(duì)EC109細(xì)胞株的毒性。