現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)中藥桔梗中所含的化學(xué)成分包括皂苷類、黃酮類、多糖類、甾醇類、酚類、聚炔類化合物以及脂肪酸和揮發(fā)油等。探究桔梗的祛痰鎮(zhèn)咳、抗炎鎮(zhèn)痛、對(duì)心血管保護(hù)、保肝、抗肥胖、抗腫瘤、抗氧化和美容的作用。更好地輔助臨床上的辨證論治、對(duì)癥下藥、治療疾病,為今后的桔梗的開發(fā)利用和研究提供科學(xué)依據(jù)。
中藥桔梗為桔??浦参锝酃latycodongrandif-1orum (Jacq.) A.DC的根。全國大部分地區(qū)均有。以東北、華北地區(qū)產(chǎn)量較大,華東地區(qū)質(zhì)量較優(yōu)。在《神農(nóng)本草經(jīng)》中記載,桔梗藥性平,味苦,辛,歸肺經(jīng)。具有化痰止咳、利咽開音、宣暢肺氣、排膿消癰的功效。此外,本品又可宣開肺氣而通二便,用治癃閉、便秘。臨床上多用于咳嗽痰多,胸悶不暢,咽喉腫痛,失音,肺癰吐膿。是臨床上常用的止咳化痰平喘中藥之一。本文對(duì)桔梗的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展作一綜述,希望能為桔梗的進(jìn)一步開發(fā)和利用提供參考。
1 桔梗的有效化學(xué)成分
1.1 桔梗皂苷類
桔梗主要活性成分為皂苷類,桔梗的皂苷類成分均屬于齊墩果烷型五環(huán)三萜衍生物,可分為3類:桔梗酸類、桔梗二酸類、遠(yuǎn)志酸類。桔梗皂苷中的糖基配體主要是由D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖和D芹糖以及其衍生物組成的。桔梗皂苷具有抗低溫、抗毒、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤作用等,對(duì)增強(qiáng)細(xì)胞免疫和提高特異性抗體生成有一定作用,并對(duì)急性及慢性炎癥也有較強(qiáng)的抗炎作用。
1.2 黃酮類
較早于20世紀(jì)80年代初從桔梗的地上部分分離和鑒定出9種黃酮類成分,主要為黃酮、二氫黃酮及黃酮苷類化合物。從日本產(chǎn)的桔?;ㄖ械玫揭环N花色素:飛燕草素-二咖啡酰蘆丁醇糖苷,是最早從桔梗中分離得到的黃酮類化合物。目前,從桔梗地上部分分離得到4種黃酮,從其種子中分離得到5種黃酮化合物。
1.3 多糖類
多糖是由多個(gè)單糖分子脫水縮合而成,是一類分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜且龐大的糖類物質(zhì),又稱多聚糖,至少要超過10個(gè)的單糖通過糖苷鍵連接而成的聚合糖高分子碳水化合物,廣泛存在于植物、微生物和動(dòng)物體內(nèi)。桔梗含有桔梗多糖,有增強(qiáng)免疫功能、抗腫瘤、降血糖、抗衰老、抗病毒等藥理作用,而且毒副作用低。
1.4 甾醇類
甾醇是廣泛存在于生物體內(nèi)的一種重要的天然活性物質(zhì),是一類含有羥基的類固醇,均以環(huán)戊烷多氫菲為基本結(jié)構(gòu)。按其原料來源分為動(dòng)物性甾醇、植物性甾醇和菌類甾醇等三大類。有預(yù)防心血管疾病、抑制腫瘤、促進(jìn)新陳代謝、調(diào)節(jié)激素水平等生理功能。
1.5 酚類
酚類化合物是指芳香烴中苯環(huán)上的氫原子被羥基取代所生成的化合物,是芳烴的含羥基衍生物,根據(jù)其分子所含的羥基數(shù)目可分為一元酚和多元酚。桔梗的地上部分和根中均存在酚類化合物。從桔梗的地上部分鑒別出12種酚酸類化合物及其衍生物。從桔梗根的石油醚提取物中分離得到2種具有抗氧化活性的酚類化合物。
1.6 聚炔類
從桔梗的須根中鑒別出2種聚炔類化合物,從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚炔類化合物。這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學(xué)分類的重要依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)。
1.7 脂肪酸和揮發(fā)油
目前,提取桔梗中的脂溶性成分,結(jié)果從桔梗脂肪油中分離鑒定出34種脂肪酸,其中不飽和脂肪酸15種,桔梗脂肪油中不飽和脂肪酸含量較高,它可直接與腫瘤細(xì)胞膜結(jié)合,使腫瘤細(xì)胞膜上的脂肪酸發(fā)生改變,從而具有殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。從桔梗根的揮發(fā)油中檢測分離出75種化合物,鑒定了其中21種,占揮發(fā)油總合量的57.06%,其中有44.495%為不飽和化合物,占被鑒定揮發(fā)油含量的77.98%。
1.8 其它
桔梗根中含有16種以上的氨基酸,包括8種必需氨基酸,占氨基酸總量的6.44%,總氨基酸含量高達(dá)15.01%。
2 桔梗的藥理作用
2.1 祛痰鎮(zhèn)咳
酚紅排泌法實(shí)驗(yàn)表明,桔梗根、莖、葉、花、果的乙醇提取物和根的水煎液灌胃均可減少酚紅的排泌量,有非常顯著的祛痰作用[5]其中,桔梗皂苷D為主要的鎮(zhèn)咳活性成分。
2.2 抗炎鎮(zhèn)痛
隋美嬌等證明了桔??傇碥漳芨纳芃P感染大鼠肺部組織的炎癥,且對(duì)肺部的修復(fù)作用可能是通過上調(diào)SP-A表達(dá)實(shí)現(xiàn)的。目前臨床上,桔梗可以簡單緩解痛風(fēng),所以對(duì)于治療痛風(fēng)有一定的幫助。
2.3 心血管的保護(hù)
麻醉犬動(dòng)脈內(nèi)注射桔梗粗皂苷,能顯著降低后肢血管和冠狀動(dòng)脈的阻力,增加其血流量。大鼠靜脈注射桔梗粗皂苷,可見暫時(shí)性血壓下降,心率減慢和呼吸抑制。對(duì)離體豚鼠心房,也可使收縮力減弱,心率減慢。
2.4 保肝
欒海艷等觀察了桔梗總皂苷對(duì)尾靜脈注射STZ (15mg·kg-1) 和飼喂高糖高脂4周建立的糖尿病大鼠血糖、血脂和肝功能的影響,發(fā)現(xiàn)桔??傇碥?(200mg·kg-1) 連續(xù)用藥18周,能很好地降低血糖、血清膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的水平,升高血清高密度脂蛋白水平和改善肝功能。桔??傇碥?(200 mg·kg-1) 連續(xù)用藥12周能使Ⅱ型糖尿病肝病大鼠的空腹血糖和GPT及GOT含量顯著降低,且能改善血脂代謝紊亂,能明顯減輕Ⅱ型糖尿病大鼠的肝臟組織的病理改變。
2.5 抗肥胖
桔梗水提取物通過抑制胰脂肪酶的活性,從而使三油酸酯和卵磷脂混合微粒的水解作用受到抑制,并且能降低喂飼高玉米油飼料大鼠血漿中三?;视偷乃?。這些結(jié)果提示桔梗水提取物可以抑制小腸對(duì)食物脂肪的吸收。
2.6 抗腫瘤
代群等通過測定不同濃度桔梗皂苷D培養(yǎng)下人肺癌細(xì)胞株A549體外表達(dá)產(chǎn)物,證明了PD具有明顯的細(xì)胞毒作用,其能誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡,分子機(jī)制為通過對(duì)Bax,Bak和Bcl-2,Bcl-xl表達(dá)的調(diào)控,導(dǎo)致線粒體膜電位下降,進(jìn)而激活Caspase最終導(dǎo)致肺癌細(xì)胞死亡。目前,西藥對(duì)治療腫瘤雖療效好,見效快,但毒副作用大。因此,中藥桔梗對(duì)腫瘤的研究就突顯得非常重要。
2.7 抗氧化和美容
張蓮姬等人通過比色法研究桔梗多糖體外清除自由基的能力。結(jié)果桔梗多糖具有清除羥基自由基和超氧陰離子自由基的能力,且其清除能力與多糖濃度有明顯的量效關(guān)系。桔梗和當(dāng)歸等中草藥配合,不僅對(duì)面部色素斑有較好療效,而且可單獨(dú)用于皮膚的增白劑。
3 結(jié)語
本文為桔梗的進(jìn)一步深入研究提供參考,希望能在今后的桔梗研究中有所幫助。桔梗是藥食同源的植物,其毒副作用低,應(yīng)用廣泛,療效確切。對(duì)桔梗進(jìn)行開發(fā)利用有著重要意義。
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