茵梔黃由茵陳、梔子、黃芩、金銀花4味中藥組成,其中茵陳為君藥。茵梔黃是中國臨床上使用較多的復(fù)方制劑,目前有5種劑型,選擇范圍廣,發(fā)展成熟。茵梔黃的主要有效成分是對(duì)羥基苯乙酮、梔子苷、黃芩苷、綠原酸,常用于治療新生兒黃疸、肝炎、肝纖維化、膽汁淤積等病癥。茵梔黃用藥歷史悠久,臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)豐富。在文獻(xiàn)研究的基礎(chǔ)上對(duì)茵梔黃相關(guān)化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行系統(tǒng)梳理總結(jié),以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃出自《傷寒論》的經(jīng)典方茵陳蒿湯(茵陳、梔子、大黃),去大黃,加黃芩、金銀花演變而成,具有清熱解毒、利濕退黃的功效,主要用于濕熱毒邪內(nèi)蘊(yùn)所致的急、慢性肝炎。其中茵陳為君藥,是利濕退黃的要藥,具有清利濕熱、利膽退黃的作用。梔子性寒,其有效成分梔子苷具有保肝利膽的作用。黃芩性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎的作用。金銀花的指標(biāo)性成分是綠原酸和木犀草苷,能清熱解毒、疏散風(fēng)熱?!吨腥A人民共和國藥典》2015年版(以下簡(jiǎn)稱《中國藥典》)收錄茵梔黃成方制劑共5種,分別為茵梔黃口服液、茵梔黃軟膠囊、茵梔黃泡騰片、茵梔黃膠囊、茵梔黃顆粒。本課題在文獻(xiàn)研究的基礎(chǔ)上對(duì)茵梔黃相關(guān)化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行系統(tǒng)梳理總結(jié),以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃中茵陳、黃芩、梔子、金銀花都是常用中藥,化學(xué)成分主要是黃酮類、環(huán)烯醚萜苷類、有機(jī)酸類、香豆素類等?!吨袊幍洹分付S芩苷、梔子苷、綠原酸、對(duì)羥基苯乙酮為茵梔黃各劑型的主要指標(biāo)性成分。
茵梔黃中的黃酮類成分主要來自黃芩和金銀花。張楠等用HPLC-DVD法檢測(cè)了茵梔黃口服液中的化學(xué)成分,鑒別出漢黃芩素、漢黃芩苷、野黃芩苷、黃芩素、千層紙素A、千層紙素A苷6個(gè)黃酮類成分。茵梔黃中黃酮類成分見表1。
茵梔黃中的環(huán)烯醚萜苷類成分主要來自方中的梔子。關(guān)于茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類成分的文獻(xiàn)報(bào)道多集中于單個(gè)成分梔子苷上,范建偉等利用HPLC建立了同時(shí)測(cè)定茵梔黃顆粒中梔子苷、山梔苷、去乙酰車葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的一測(cè)多評(píng)法,以梔子苷為內(nèi)參物,建立該成分與山梔苷、去乙酰車葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的相對(duì)校正因子,利用相對(duì)校正因子計(jì)算各成分的質(zhì)量分?jǐn)?shù),并與外標(biāo)法進(jìn)行比較,結(jié)果各相對(duì)校正因子重復(fù)性良好,一測(cè)多評(píng)法測(cè)定結(jié)果與外標(biāo)法測(cè)定結(jié)果無顯著差異。茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類成分見表2。
茵梔黃中的有機(jī)酸發(fā)揮抗菌、利膽、抗炎的作用。茵梔黃中的有機(jī)酸類包括綠原酸、新綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸等,主要來源于金銀花、茵陳和梔子。張楠等從茵梔黃口服液中檢測(cè)出了新綠原酸、綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸A、異綠原酸B、異綠原酸C共6種有機(jī)酸。茵梔黃中有機(jī)酸類成分見表3。
香豆素類化學(xué)成分也存在于復(fù)方制劑茵梔黃中。RAO等鑒別出茵梔黃注射液中6,7-dihydroxycoumarin、6″-O-P-coumaroylgenipingentiobioside、Scoparone、6,8-Dimethoxy-7-hydroxycoumarin共4種香豆素類化合物。茵梔黃中香豆素類成分見表4。
除上述幾類成分外,茵梔黃注射液中鑒別出了龍膽二糖等糖苷類、氨基酸、色素等化學(xué)成分,茵梔黃口服液中還鑒定出了對(duì)羥基苯乙酮。茵梔黃中其他成分見表5。